Thuốc hạ lipid

CÁC NHÓM THUỐC HẠ LIPID MÁU

Rối loạn lipid máu là rối loạn biến dưỡng lipid được biểu hiện qua các hàm lượng cholesterol toàn phần, LDL cholesterol, triglycerid trong huyết tương (plasma) tăng cao nhưng HDL cholesterol lại giảm thấp, dẫn đến nguy cơ xơ vữa động mạch (artherosclerosis) và các bệnh tim mạch. Rất may là các rối loạn này có thể điều trị được nhờ có các thuốc hạ lipid máu (hay cũng được gọi là hạ cholesterol máu)

Mục tiêu của thuốc hạ lipid máu là: giảm hàm lượng LDL cholesterol và tăng HDL cholesterol.

Trong rối loạn lipid máu nguyên phát, cách đơn giản nhất là dựa theo phành phần lipid nào tăng ưu thế, đó là

  • Bệnh tăng cholesterol máu (hypercholesterolemia)
  • Bệnh tăng triglycerid máu (hypertriglyceridemia)
  • Bệnh tăng cả hai nhóm trên (mixed hyperlipidemia)

Rối loạn lipid máu thứ phát, có thể do nhược tuyến giáp,mang thai, bệnh gan mật, thận hư, dùng thuốc lợi tiểu, steroid; do đái tháo đường tuýt 2, suy thận mãn, bèo phì v.v

Kiểm soát lipid máu đóng vai trò quan trọng trong việc phòng ngừa bệnh tim mạch

Kiểm soát lipid máu không dùng thuốc:

  • Giảm lượng chất béo no qua thức ăn thấp hơn 7% tổng năng lượng. Thí dụ nếu nhu cầu năng lượng cho người trưởng thành là 2.500Kcal, 7% năng lượng sẽ là 175Kcal. Biết rằng 1g chất béo sản sinh 9Kcal, như vậy lượng chất béo no đưa vào cơ thể nên dưới 20g/ngày. Tham khảo lượng cholesterol trong thức ăn 100g tôm cua chứa khoảng 120mg cholesterol, 1 quả trứng chứa khoảng 210mg cholesterol trong lòng đỏ)
  • Giảm các thức ăn chứa nhiều chất béo no. *Chất béo no và không no. Chất béo cấu tạo từ nhiều thành phần axit béo. Nếu axit béo không có nối đôi, đó là axit béo no; ngược lại nếu chứa nhiều axit nhiều nối đôi, đó là axit béo không no
  • Ăn nhiều rau, quả, cá
  • Bổ sung dầu cá chứa chất béo không no omega-3
  • Giữ cân nặng cơ thể tối ưu và tăng hoạt động thể dục thể thao
  • Dùng rượu điều độ và ngừng hút thuốc

Kiểm soát lipid máu bằng thuốc, có 6 nhóm chính sau đây:

  1. Chất ức chế men HMG CoA reductase.
  2. Các Fibrates
  3. Cá nhựa trao đổi anion (các muối mật)
  4. Nicotinic acid
  5. Chất ức hế hấp thu cholesterol từ ruột- Ezetimibe
  6. Các chất khác

1-Chất ức chế men HMG CoA reductase: các thuốc thuộc nhóm xếp theo ABC (in đậm nghiêng là tên biệt dượcin đậmmàu xanh là tên thuốc Savipharm)

  • Atorvastatin – Lipitorâ, TorvastâSavi Atorvastatin
  • Cerivastatin – Lipobay, rút khỏi thị trường 2001
  • Fluvastatin – Lescolâ
  • Lovastatin – Altocorâ, Mevacorâ,
  • Pitavastatin – Livaloâ, Pitavaâ
  • Pravastatin – Lipostatâ, Pravacholâ,
  • Rosuvastatin – CrestorâSavi Rosuvastatin
  • Simvastatin – ZocorâSimvastatin Savi

(Hydroxymethylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) là tiền chất tổng hợp cholesterol. HMG-CoA Reductase xúc tác sản xuất mevalonate từ HMG-CoA, vá qua chuổi này cholesterol được tổng hợp ở gan.)

Cơ chế tác động của statins:

  • Phong bế men thúc đẩy tổng hợp cholesterol nội sinh HMG CoA reductase
  • Tăng tổng hợp tiếp thụ thể LDL ở gan
  • Tăng bài tiết LDL ra khỏi hệ tuần hoàn huyết
  • Sử dụng hiệu quả trong hầu hết các thể tăng cholesterol máu

2-Dẫn chất fibric acid (Fibrates)

  • Bezafibrate – Bezalipâ
  • Ciprofibrate – Modalimâ
  • Clofibrate (không dùng nữa do tác dụng phụ)
  • Gemfibrozil – LopidâSavi Gemfibrozil
  • Fenofibrate – TriCorâSavi Fenofibrate

Fibrate đầu tiên, clofibrate, phát kiến 1962 và đưa vào thị trường Mỹ 1967, nhưng rút khỏi điều trị do tác dụng phụ. Các fibrates thế hện thứ hai ciprofibrate, bezafibrate, etofibrate, beclofibrate, pirifibrate, dùng ở Châu Âu và đắt tiền. Fibrate thế hệ thứ ba, fenofibrate, được tổng hợp và đưa vào sử dụng ở châu Âu từ 1975

Cơ chế tác động:

  • Hoạt hóa men Peroxisome proliferator-activated receptor-alpha (PPARα), làm tăng thủy phân LDL cholesterol, dẫn đến làm giảm triglycerid máu, tăng bài tiết LDL cholesterol ở gan và tăng HDL cholesterol.

Sử dụng hiệu quả trong điều trị bệnh tăng triglycerid máu.

3-Các muối mật

Đây là các resin trao đổi anion gắn kết các acid mật trong ruột tạo thành phức chất bài tiết qua phân, tăng chuyển hóa cholesterol thành acid mật trong gan.

  • Cholestyramine – Quetranâ
  • Colestipol – Colestidâ
  • Colesevelam – Welcholâ

Giảm cholesterol trong gan, tăng tiếp thụ thể LDL, tăng thu nhận LDL từ máu về gan, giảm cholesterol trong máu

4-Niacin (nicotinic acid) – Niacorâ, Niaspanâ

Là chất ức chế mạnh việc thủy phân chất béo ở mô mỡ, giảm lượng acid béo tự do (tiền chất triglycerid) về gan, giảm VLDL, giảm LDL. Sử dụng làm giảm cholesterol máu

5-Chất ức chế hấp thu Cholesterol: Ezetimibe – Zetiaâ

Ezetimibe ức chế chọn lọc việc hấp thu cholesterol (trong thức ăn và muối mật) từ ruột non vào máu, giảm cholesterol trong gan, tăng bài tiết cholesterol ra khỏi tuần hoàn huyết

6-Các thuốc khác

  • Vitamin E, là chất chống oxihóa mạnh. Tuy không làm giảm lipid máu trực tiếp, nhưng có nhiều bằng chứng cho thấy LDL cholesterol bị oxihóa làm tăng nguy cơ tạo cục máu đông trong động mạch và vitamin E ngăn chặn oxihóa LDL chlsteol.
  • Acid béo không no omega-3
  • Orlistat

Orlistat là một thuốc giảm cân, ức chế men lipase của tuyến tụy, có tác dụng hạ hạ đường huyết ở người tiểu đường và làm hạ lipid máu

(hết)

Scroll to Top